Ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ. Tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự phát triển nội mạc. Tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chứcnăng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Cũng có tác dụng trên nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và ảnh hưởng đến sự làm tổ.Ngoài ra, 50% phụ nữ bị thoái hoá hoàng thể khiến nội mạc dễ bong hơn.
Mifepriston tác động như là một chất kháng progesterone bằng cách cạnh tranh với progesteronn di sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp 2-10 lần so với progesteron).
Mifepriston ngăn chặn những tác động của prog lên màng trong dạ con và màng bụng. Điều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con,do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.